Amphetamin

Amphetamin [0. 1, 2, 3]

Nach dem wesentlich potenteren Methamphetamin widmen wir uns heute einem anderen ß-Phenylalkylamine dem sehr verwanden jedoch weniger starken Amphetamin welches unter anderen als Speed, A, Amphe, Pep, oder Schnelles bekannt ist, in Fachkreisen wird es eher als Benzpropamin, rac-Desoxynorephedrin, 2-Amino-lphenylpropan,1-Phenylisopropylamin oder 1-Phenyl-2-propanamin bezeichnet. Wie beim Methamphetamin gab und gibt es auch Medikamente auf Basis von Amphetamin, diese wurden unter Namen wie Benzedrin, Amfetasul, Amphedrin, Centramina, Novydrin, Phenedrin, Simpamina, Amphate, Prophetamin, Raphetamin, Amphamed, u.a. vermarktet. Wie das Meth kommt auch Amphetamin nicht natürlich vor, es kann aber auf genauso zahlreiche Arten synthetisch hergestellt werden. Erstmals wurde es gegen Ende der 80'er Jahre des 18. Jahrhunderts synthetisiert, jedoch fand man erst ca. 40 Jahre später eine pharmakologische Verwendung dafür. Es kam im Zeitraum von 1935 bis 1946 für 39 Indikationen als Medikament zum Einsatz, unter anderen zur Erweiterung der Bronchien oder zur Stimulation des Zentralennervensystems, aber auch bei einem Schädel-Hirn-Trauma, Schizophrenie und schweren Schluckauf. Vor allem während des 2. Weltkrieges machten sich viele Armeen die leistungssteigernde Wirkung sowie die Unterdrückung von Müdigkeit und Hunger zu nutzen. Zu dieser Zeit begann auch die erste illegale Verbreitung von Amphetamin als Droge und wurde schnell unter Studenten sehr beliebt.

Die Wirkung von Amphetamin ist stark abhängig von der Verabreichungsform, der Dosis, der Gewöhnung des Konsumenten und der Dauer des Konsums. Außerdem hat man heraus gefunden dass das Amphetamin durch sein Chiralitätszentrum aus zwei verschiedenen Enantiomeren besteht. Das (S)-(+)-Enantiomer (D-Amphetamin) ist Untersuchungen zufolge drei- bis vier mal potenter als das (R)-(-)-Enantiomer (L-Amphetamin). Jedoch unterscheiden sich die Wirkungen der reinen Enantiomere von der des Racemates. Das auf dem legalen sowie illegalen Markt angebotene Amphetamin ist fast ausschließlich ein Racemate (ein Gemisch 1:1) aus beiden Enantiomeren und deshalb behandeln wir hier ausschließlich diese Mischung.

Ausgehend von diesem 1:1 Gemisch reicht eine Dosis von 5-20mg um bei einen Gelegenheitskonsumenten einen leichten bis starken Rausch zu erzeugen, dieser zeichnet sich unter anderen da durch aus das sich Blutdruck und Puls erhöhen, die Bronchialmuskulatur entspannt sich, durch die vermehrte Ausschüttung von Dopamin und Noradrenalin erhöht sich die Leistungsfähigkeit und es tritt umgehend ein fast vollständiger Appetitverlust ein der über mehrere Stunden bis Tage anhalten kann, ebenso wird das Müdigkeitsempfinden auf ein maximales Minimum reduziert, dies kann aber mit anschließenden Schlafstörungen, Erschöpfung sowie Depressionen verbunden sein.

Wird die Dosis auf 20-50mg pro Konsumportion gesteigert so kann diese bereits schwere körperliche Schädigungen bei Gelegenheitskonsumente hervorrufen, allerdings sind bei Dauerkonsumenten sogar Dosen über 500mg auch keine Seltenheit. Durch solch hohe Dosen verstärken sich vorgenannte Symptome, die körperliche Aktivität erhöht sich stark, es kommt meist zu starken Rededrang, Nervosität, Unruhe, Schwitzen, aber auch zu enormer Selbstüberschätzung, das Schlafbedürfnis kann sogar für mehrere Tage unterdrückt werden und in manchen Fällen kommt es zu Manie-artigen Verhaltensmustern mit sinnlosen und ständig wiederholt ausgeführten Tätigkeiten, ebenso kann es zu spontanen Wutausbrüchen und aggressiven Verhalten kommen. Unter Dauerkonsumenten treten relativ oft Paranoia ,Wahnvorstellungen sowie anhaltende Schlaflosigkeit oder Appetitlosigkeit auf. Schließlich tritt bei alle Konsumenten nach Abklingen des eigentlichen Rausches ein Gefühl der Erschöpfung, der Müdigkeit sowie eine ausgeprägte Depression ein, welches je nach Dauer und Menge des Konsums über mehrere Tage anhalten kann und unterschiedlich stark ausgeprägt ist.

Eine große Gefahr bei solch hochdosierten Konsum ist auch der unterschiedliche Reinheitsgrad des auf dem Schwarzmarkt angebotenen Amphetamins. 2011 z.B. lag die Reinheit des von der deutschen Polizei beschlagnahmten Amphetamins zwischen 10% und 89%. Dieser große Unterschied erschwert eine genaue Dosierung enorm, dazu kommt noch das die toxische Toleranz des Amphetamins von Mensch zu Mensch stark variiert , während bei einem Teil der Konsumenten bereits eine Einzeldosis von 20-30mg starke gesundheitliche Probleme hervorrufen kann, kommt es bei anderen Personen ebenfalls ohne Gewöhnung auch bei Dosen von 400-500mg zu keinen ernsthaften Problemen. Da sich durch den regelmäßigen Konsum von Amphetamin relativ schnell eine Gewöhnung einstellt sind unter Dauerkonsumenten selbst Dosen über 500mg möglich. Eine eventuelle Überdosierung zeichnet sich durch Herzrasen, Anstieg des Blutdrucks und der Körpertemperatur verbunden mit starken Schwitzen aus, im weiteren Verlauf kann es zu Herzrhythmusstörungen, Herzkreislaufzusammenbruch, Kammerflimmern oder zum Herzstillstand kommen. In diesem Fall einer Überdosis können Barbiturate wie z.B. Valium, Diazepam, Flunitrazepam, Oxazepam, u.a., sowie Neuroleptika oder Ergotamin als Gegenmittel gegeben werden.

Amphetamin-Synthse [0, 4, 5]

Chemikalien:	Material:
212g Nitroethan 307g (2.9mol) Benzaldehyd 15mL Butylamin 300mL Xylol  150mL 1M Schwefelsäure 13.7g Pikrinsäure 8g LiAlH 6M Salzsäure absolut Ethanol Benzen Lithiumcarbonat ca. 750mL trockener Diethylether Methanol destilliertes Wasser Ethylacetat Celite / Kieselgur	zwei 1000ml Rundkolben Rückflusskühler Feinwaage Messzylinder Heizplatte Wasserabscheider eine Nutsche Filterpapier Vakuumpumpe oder Wasserstrahlpumpe Tropftrichter Pipette Magnetrührer PH-Teststreifen oder PH-Messgerät  Glasschale

Herstellung:

• In einem sauberen und trockenen 1000mL Rundkolben mit Rückflusskühler und Wasserabscheider werden 212g Nitroethan, 307g (2,9 Mol) Benzaldehyd und 15mL  Butylamin mit 300mL Xylol vermischt und für ca. 50h unter Rückfluss erhitzt. Mit Hilfe des Wasserabscheiders wird das entstehende Kondenswasser aus dem Reaktionsgemisch entfernt, dabei sollten ca. 50mL Wasser abdestilliert werden.
• Nach ca. 50h ist die Reaktion abgeschlossen und man lässt das Gemisch abkühlen, im Anschluss wird es abgenutscht (gefiltert) und mit ein wenig Xylol gewaschen. Nach diesem Schritt erhält man ca. 170g 1-Phenyl-2-nitropropen.
• Das erhaltene Filtrat wird eingeengt, d.h. es wird Lösungsmittel verdampft, meist unter Vakuum. Nach der Destillation bleibt ein öliger Rückstand welcher mit Methanol auskristallisiert wird. Aus diesem Schritt erhält man weitere 220g 1-Phenyl-2-nitropropen, somit beträgt die Gesamtausbeute (83%) ca. 390g 1-Phenyl-2-nitropropen mit einem mp von 65°C.

• Im nächsten Schritt löst man 9,8g 1-Phenyl-2-nitropropen in 150mL trockenen (also wasserfreien) Diethylether und tropft diese Lösung über 2h zu einer leicht siedenden Suspension aus 8g LiAlH in 350mL trockenen Diethylether.
• Nach Ende der Zugabe wird für weitere 2h unter Rückfluss erhitzt.
• Im Anschluss lässt man das Reaktionsgemisch abkühlen und zersetzt vorsichtig das überschüssige Hydrid durch Zugabe von ca. 150mL 1M Schwefelsäure.
• Jetzt kann die wässrige Phase (unten) mit Hilfe einer Pipette o.ä. abgetrennt werden, danach wird sie mit ein wenig Lithiumcarbonat auf einen PH-Wert von 6 gebracht. Wenn der PH-Wert stimmt kann die Lösung zum sieden erhitzt und durch  Kieselgur gefiltert werden.
• Das noch heiße Filtrat wird mit einer konzentrierten ethanolischen Lösung von 13,7g  Pikrinsäure versetzt und über Nacht in den Kühlschrank gestellt.
• Am nächsten Morgen kann man die entstandenen Kristalle abfiltrieren, mit Ether waschen und trocknen. Daraus erhält man 19,5g Amphetamin-Pikrat mit einem mp von 143-145°C.
• Um das Amphetamin als Hydrochlorid-Salz zu erhalten wird das Pikrat mit einer 6M  Salzsäure zersetzt, im Anschluss wird die freie Pikrinsäure mit Benzen extrahiert und diese saure Lösung eingedampft.
• Den erhaltenen Rückstand kristallisiert man mit Ethylacetat um und erhält 7,9g  Amphetamin-Hydrochlorid mit einer Gesamtausbeute von 77% und einem mp von 152-154°C.

• Alternativ könnte man die Phenylessigsäure in einer Gilman-Van-Ess-Reaktion zum Keton umsetzen, um dieses im Anschluss z.B. in einer Leuckart-Wallach-Reaktion zu  Amphetamin-HCl zu reduzieren.

Das war nur ein kurzer Überblick über eine der beliebtesten Drogen der Welt, wenn Ihr also noch mehr über Amphetamin und andere Rauschsubstanzen erfahren wollt checkt unser Archiv, Literaturverzeichnis, unbedingt die Buchtipps, sowie unser „Fach-Forum“ KeezCorner aus.

Bis zum naechsten mal, euer KeezKitchen Team

Literaturverzeichnis

[0] Psychodelische Chemie, Daniel Trachsel & Nicolas Richard, ISBN 3-907080-53-X

[1] R. M. Julien, „Drogen und Psychopharmaka", Spektrum- Verlag, Heidelberg, 1997.

[2] Pharm, unserer Zeit 1990, 3, 99-107.

[3] R.Silverman, „Medizinische Chemie", VCH Verlag, Weinheim, 1995.

[4] Chem. Ber. 1957, 90, 1221.

[5] Heiv. Chim. Acta 1950, 33, 912-916.

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